本文 左旋氨氯地平只降血压,氨氯地平还保护心血管?本文辟谣讲出实情
文章插图
氨氯地平和左旋氨氯地平有何区别?
不管是氨氯地平,还是左旋氨氯地平,说到底还是一种药物,他们的主要成分都是氨氯地平,但其具体的化学结构,又有一定的差异。
要说明这个问题,首先就要给大家介绍一下,手性化学结构的概念,在某些化学药物中,虽然其分子式、分子结构从平面上来看都是一致的,但在立体空间上,却存在左右两种不同的构型,这两种构型就好像是我们的两只手,互成镜像,因此,我们又将其称作手性药物,而手性药物的两种立体构型,我们一般将其称作“异构体”。
就拿氨氯地平来说吧,左旋氨氯地平,就是对氨氯地平进行手性拆分后,获得的单纯的左旋手性异构体结构,而我们日常用药中见到的氨氯地平片,则是没有进行拆分的,同时存在左旋和右旋异构体的消旋体的氨氯地平。
文章插图
【 本文|左旋氨氯地平只降血压,氨氯地平还保护心血管?本文辟谣讲出实情】为什么要对氨氯地平进行手性拆分,把左旋的结构单独分离出来呢?这是因为,在很多药物中,不同构型的异构体之间,其药效以及导致用药安全性风险,是不同的,对氨氯地平来说,与右旋体相比,其左旋异构体是主要发挥降血压作用的活性成分,研究表明,左旋氨氯地平比右旋氨氯地平的降压效果强1000倍以上,因此,对于拆分出来的左旋氨氯地平来说,等于是我们把有降压活性的成分给分离了出来,因此在降压效果方面,左旋氨氯地平片2.5mg的日剂量,相当于普通氨氯地平片5mg的降压药效果,而5mg的日剂量,一般相当于氨氯地平普通片10mg的降压效果。
除了能够减低用药量以外,在临床实践中还发现,在药物作用时间方面,氨氯地平消旋体的药物半衰期为35小时左右,而左旋氨氯地平的持续降压时间则更长,可以高达50个小时,但不管是35小时还是50小时,这两个药物每天口服一次,都可以起到平稳控压的作用,对于晨峰高血压,这两个药物也都有明显的控制效果。
在不良反应发生率方面,多年来的临床研究也证明,左旋氨氯地平具有更好的药物活性,同时由于降低了用药剂量,没有了右旋异构体的影响,其不良反应发生率,也更低一些。在首都医科大学宣武医院、山东省齐鲁医院、河北省人民医院等9家医院,采用多中心、随机、开放、自身对照研究方法,进行的“左旋氨氯地平与氨氯地平、硝苯地平、非洛地平所致不良反应的对比研究”,其结果显示,在服用地平类药物最常见的水肿不良反应发生方面,左旋氨氯地平较其他几种药物均有一定的优势,发生水肿的程度更轻,随服药时间的延长,身体能够耐受的几率也更高,除此之外,面部潮红的不良反应发生率方面,氨氯地平的发生率为15.3%,而左旋氨氯地平的发生率也有明显减少;而在眩晕,头痛等方面,左旋氨氯地平与其他地平类药物无明显差异。
相比左旋氨氯地平,氨氯地平片具有更好的心血管保护作用吗?
通过上面的对比介绍可以看出,虽然同样都是氨氯地平,但进行了手性拆分的左旋氨氯地平提高用药安全性方面和依从性方面,还是有一定优势的。但右旋的氨氯地平就没有任何的药理作用吗?曾经有研究认为,相比于左旋氨氯地平,氨氯地平的右旋异构体能够刺激血管内皮分泌一氧化氮,从而达到保护血管内皮的作用,因此,有的朋友据此认为,左旋氨氯地平虽然降压效果好,用药安全性相对更高,但消旋体的氨氯地平,则具有更好的心血管保护作用。
文章插图
但近些年来的一些研究表明,不管是左旋氨氯地平,还是氨氯地平片,都具有不错的靶向器官保护作用,除了降血压以外,在逆转左心室肥厚、改善心室舒张功能方面,在改善高血压患者胰岛素抵抗方面,在联合其他降压药减缓高血压损伤肾脏方面,都有着一定的保护作用,两种药物之间,并未发现明显的临床差异。
在血管内皮保护方面,也可以和大家分享一些临床研究数据,在上海瑞金医院,采用随机双盲试验,对左旋氨氯地平和氨氯地平对轻中度原发性高血压患者,在降压过程中的血管内皮保护作用进行了临床研究,通过分两组24周用药时间后,对多项血管内皮健康指标的监测来看,左旋氨氯地平与氨氯地平丢与血管内皮保护方面,没有显著的差异,因此,该研究认为,苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平具有相同的降压疗效和保护血管功能作用,提示氨氯地平的降压活性及血管功能保护作用可能均在于左旋体。
推荐阅读
- 枢密院 枢密院十号:天舟二号发射成功!有个最重要指标世界第一
- 刘润泽 “刘润泽,冠军!冠军!冠军!”
- 送达 “太空快递” 稳稳送达
- 天舟二号派送6.8吨“太空快递”,8小时送达天和核心舱
- 北斗系统 时空数据,赋能未来——北斗产业新应用观察
- 月球基地+1 枢密院十号:中国取得“月球基地+1”新成就,还有后续
- 尽头 宇宙的尽头是互联网黑话
- 木星 研究认为木卫二的洋底可能有活火山
- 畸形 畸形的时尚低龄化谁来叫停?
- SpaceX被选中将萤火虫宇航公司的“蓝色幽灵”着陆器送上月球