“老资格”的辛伐他汀,降脂强度并不高,为什么一直在用?



【“老资格”的辛伐他汀,降脂强度并不高,为什么一直在用?】华子在科普他汀类药物时 , 说到阿托伐他汀与瑞舒伐他汀是强效他汀 , 其他的他汀类药物都是中效他汀 。 有一位患者问华子 , 他的医生让他用的是辛伐他汀 , 既然降脂效果并不好 , 为什么还要用呢?
华子说 , 选择药物的原则不是选“最强” , 而是选“最适合” 。 医生在选择他汀类药物的时候 , 通常以患者初始的血脂水平而定 。 如果不是很高 , 那么选用中效他汀就可以胜任 。

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一、“老资格”的辛伐他汀
在他汀家族中 , 辛伐他汀属于“老资格” 。 第一个上市的他汀类药物 , 是洛伐他汀 , 在1987年上市 。 辛伐他汀是以洛伐他汀为基础 , 在结构上做了细微的改动 , 在1988年上市 , 是第二个上市的他汀类药物 。
因为上市早 , 所以辛伐他汀的各种研究试验做得比较多 , 对其药效、不良反应研究得也更为透彻 。 许多的医生使用的第一个他汀类药物就是辛伐他汀 , 使用年限较长 , 养成了用药习惯 , 所以在选择他汀类药物的时候也会偏好选用辛伐他汀 。

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二、“宝刀不老”的辛伐他汀
虽然辛伐他汀研制、上市的时间较早 , 但其药效是受到肯定的 , 能对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(即胆固醇的合成酶)产生较好的抑制作用 , 降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇的水平 , 可以用于高脂血症以及抗动脉粥样硬化的治疗 。
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平 , 是衡量他汀类药物药效的指标 。 对于有高血压、高血脂、高血糖等“三高”人群 , 想预防心脑血管疾病的发生 , 需要把LDL-C控制在2.6mmol/L以下;已经发生过脑梗、心梗、冠心病的人 , 想要预防疾病复发 , 需要把LDL-C控制在1.8mmol/L以下 。

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三、使用辛伐他汀时要注意什么
辛伐他汀从每天10mg开始服用 , 服用1个月后复查血脂 , 如果不能达标可以增加剂量至20mg , 最大剂量为每日40mg 。 他汀类药物的剂量加倍 , 仅能使LDL-C水平降低增加6% , 最大剂量的辛伐他汀能把LDL-C水平降低40%左右 。 如果LDL-C初始水平较高 , 或是服药后对辛伐他汀不敏感 , 建议选择强效他汀类药物 。
辛伐他汀口服后血药浓度达峰时间约为4小时 , 而人体的胆固醇主要在夜间合成 , 所以辛伐他汀在睡前服药产生的降脂作用最强 。

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四、辛伐他汀的不良反应
服用辛伐他汀时可能会影响肝功能 , 会造成转氯酶(AST、ALT)升高 , 但通常并不意味着肝损伤 , 停药后可以恢复 。 在用药期间要注意监测肝功能 , 如果转氨酶升高超过正常值3倍时需停药 , 没有超过正常值3倍可以继续服药 。
辛伐他汀有可能造成肌肉损伤 , 用药时监测肌酸激酶(CK) , 超过正常上限5倍时需停药 。 如果用药期间出现严重肌痛、乏力 , 并同时伴有酱油色尿时 , 很可能发生了横纹肌溶解症 , 要立即停药并且就医 。

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辛伐他汀通过肝药酶CYP3A4进行代谢 , 很多药物都通过这一途径进行代谢 , 在与其他药物合用时 , 可能会造成辛伐他汀代谢减缓 , 蓄积发生副作用 。 所以需要联用其他药物时 , 需要向医生或是药师咨询 , 以确定是否有相互作用 。 葡萄柚会抑制CYP3A4的活性 , 用药期间应避免食用葡萄柚 。
患有多种慢性病 , 需要长期与其他药物合用者 , 可以选择与其他药物相互作用较少的他汀类药物 , 如普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀 。

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总结一下 , 辛伐他汀是“老资格”的他汀类药物 , 虽然上市时间较早 , 但疗效确切 , 如今仍然是使用较多的降脂药物 。 药物选择不需要追求效果最强 , 而是要选择最适合 , 在医生指导下使用药物才是最正确的选择 。 我是药师华子 , 欢迎关注我 , 分享更多健康知识 。
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