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他汀 ， 是大家再熟悉不过的降脂药 。 就在最近 ， 研究人员发现它居然还有抗癌功效 。 是夸大还是研究“新突破”？
他汀：降血脂的“明星药”
他汀的发现过程 ， 伴随着医学界在心血管疾病领域的不断探索 。 他汀是statin的音译 ， 它的全称为羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 ， 和其他那些冗长的医学名称一样 ， 随着他汀在临床的推广和普及 ， 大家就直接用他汀来称呼它了 。
它是由日本生物学家远藤章发现的 ， 因此在医学界远藤章也有“他汀之父”的称号 。 上世纪八十年代 ， 医学界已经清楚 ， HMG-CoA还原酶是胆固醇合成的限速酶 ， 控制住它就能控制住胆固醇的继续合成 。
?正是在这一启发下 ， 远藤章两年时间 ， 经过了几千次的反复实验 ， 终于在真菌培养液里发现了可以抑制胆固醇合成的青霉菌 ， 接着从中分离出了活性物质美伐他汀 。 虽然在接下来的动物实验中 ， 美伐他汀使得胆固醇的合成降低了50% ， 但是大家却高兴不起来 ， 引起肿瘤的严重副作用 ， 让所有研究者都望而却步了 。
就在远藤章踌躇之际 ， 美国的默沙东公司继续了他的研究 ， 他们顺着远藤章的思路 ， 开发出了新的他汀——洛伐他汀 。 其后经过相关实验 ， 效果显著且没有严重副作用 。
终于在1987年 ， 洛伐他汀正式加入治疗心血管疾病的领域中来 。 至今 ， 它已经被安全应用了三十多年 。 在其后 ， 相关的新的他汀 ， 也不断被合成出来 。
?在临床上 ， 他汀的主要作用机制是调脂 ， 它不但可以抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶 ， 减少胆固醇的合成 ， 还能抑制极低密度脂蛋白合成 。 最终 ， 降低了血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和Apo B水平 ， 也能降低血清甘油三酯水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平 。
?此外 ， 他汀还能显著改善血管内皮功能 ， 并且具有抑制血小板凝聚和抗炎功效 ， 抗氧化应激 ， 稳定易损斑块的作用同样也很明显 。 从而能有效降低心血管疾病的发生率 。
一句话 ， 他汀的非凡功效以及安全性 ， 让自己跻身成为了降血脂领域的明星药 。
几种他汀降脂药对比 ， 哪种更好？
目前在临床上 ， 他汀类药物的种类有很多 ， 常用的有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀等五种 。 对于需要长期服药的患者而言 ， 如何挑选性价比最好的 ， 就成了一件重要的事情 。
?·瑞舒伐他汀
该药是由英国的阿斯利康制药有限公司生产 ， 瑞舒伐他汀降脂效果显著 ， 而且可以“逆转斑块” ， 同时它经过细胞色素酶P450 2C9和2C19代谢 ， 可以避开与其他药物或食物的反应 。 该药的用量是每天5-10mg ， 它的的主要不良反应是转氨酶升高、肌酸激酶升高、血糖升高 ， 因此长期用药的患者需要加以注意 。
·辛伐他汀
美国默沙东公司研发了该药 ， 它是使用时间较长的他汀类药物 ， 该药经过肝脏的细胞色素酶P450 3A4代谢 ， 因此会导致一些副作用的出现 。 在服药期间 ， 要避免食用柚子 ， 同时要避免使用酮康唑、克拉霉素、红霉素等药物 。 此外 ， 辛伐他汀是中短效降脂药 ， 每天常用剂量是20-40mg ， 晚上用药会达到最好的效果 。 该药的主要不良反应是转氨酶升高、肌肉损伤和升高血糖 。 由于价格便宜 ， 所以很多患者还在服用 。
·阿托伐他汀
该药是由美国辉瑞制药研发 ， 这是国内现阶段使用最多的一种他汀药物 ， 目前国内主要有10mg和20mg两种类型 。 同样 ， 阿洛伐他汀也是经过肝脏的细胞色素酶P450 3A4代谢 ， 所以和辛伐他汀一样 ， 服药期间避免吃柚子等食物 ， 不要使用酮康唑和克拉霉素等药物 。 该药的降脂效果较好 ， 对低密度脂蛋白的控制效果最好 ， 每天的服用剂量为10-20mg ， 不过同样会出现转氨酶升高、肌酸激酶升高、血糖升高不良反应 。
·氟伐他汀
氟伐他汀的用量是每天20-40mg ， 晚间服用效果较好 ， 患者在服药期间 ， 需要坚持低胆固醇饮食 。 此外 ， 活动性肝病患者 ， 严重肾功能不全患者 ， 无法解释的血清氨基转移酶持续升高者 ， 要禁止使用 。 胆固醇较高的患者 ， 每次的服用剂量可增加至40mg ， 一日两次 ， 不过单日最高剂量不超过80mg 。
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