川芎的作用与功效

【别名】芎劳 。
【性味】辛,温 。
【作用功效】活血行气,袪风止痛 。用于胸痹心痛,胸痹心痛,胸胁刺痛,跌扑肿痛,月经不调,经闭痛经,癥瘕腹痛,头痛,风湿痹痛 。
【药理作用】
1.对心血管系统的作用川芎及其有效成分有扩张冠脉和外周血管的作用,对于缓解冠心病心绞痛有较好疗效 。川芎嗪和阿魏酸均可以较明显地扩张冠脉,增加冠脉流量、心肌营养血流量及心肌供氧量,促进心肌供氧和耗氧的平衡 。此外,川芎嗪等能提高实验动物的耐缺氧能力,降低其心肌耗氧量 。川芎煎剂、川芎嗪、生物碱及酚性物质,分别给小鼠腹腔注射或家兔耳静脉注射,均可对抗垂体后叶素引起的心肌缺血 。川芎嗪对结扎兔冠脉前降支所形成的实验性急性心肌梗死有减轻病变程度、缩小梗死范围的作用 。川芎嗪易透过血脑屏障,改善脑血液循环,并使脑搏动性血容量增加,实验表明,其对家兔软脑膜微循环有明显改善作用 。川芎嗪能显著抑制由慢性缺氧、慢性缺氧伴高二氧化碳所致的肺动脉升压反应及右心室收缩压升高, 提示川芎嗪能降低慢性缺氧高二氧化碳大鼠的肺动脉压力,而不降低PaO,,且对右心有保护作用,是一种降低慢性阻塞性肺部疾病肺动脉高压的理想药物 。
2.抑制血小板聚集及抗血栓形成作用川芎及其有效成分或复方,在体外实验中均表现出抗血栓形成作用 。川芎能缩短血栓长度,减轻血栓干重和湿重 。实验表明,川芎嗪能增大小鼠红细胞膜脂流动性,减少膜蛋白中a-螺旋的含量,增加膜表面负电荷 。膜表面负电荷的增加有助于血液的抗凝和解凝 。阿魏酸静脉注射,可使人工连接的大白鼠体外颈总动脉和颈外静脉血流旁路中血栓形成受到明显抑制,在给药量为0.3g/kg时,抑制率达50%,抑制作用持续1小时以上 。川芎具有明显的抗血小板聚集作用,有效成分主要为川芎嗪和阿魏酸 。目前认为川芎嗪抑制血小板聚集的机理主要同下列因素有关:①川芎嗪可降低血小板的表面活性 。电镜观察表明,冠心病病人表面活性高的血小板——扩大型血小板的含量显著高于正常人,因而易于聚集,经川芎嗪治疗后,扩大型血小板数值减少,接近正常,血小板聚集数也明显减少 。②川芎嗪能提高血小板内cAMP含量,抑制TX Az合成酶,使TX A合成减少 。另有报道,于兔血小板悬液中加入川芎注射液孵育15分钟后,检测cAMP含量,发现川芎注射液组与对照组相比,cAMP含量显著提高,提示川芎的挥发性成分中,含有能促使cAMP升高的未知成分 。阿魏酸也具有类似作用, 它能抑制磷酸二酯酶,提高血小板和血浆中cAMP含量,从而减少TX A 2的合成 。
川芎的抗血栓形成作用,还同它减少静脉壁内白细胞黏附、抑制红细胞聚集、加速细胞降低对血小板的黏附率等作用有关,临床常用以治疗脑血管病、血栓性疾患、血液高凝状态及弥漫性血管内凝血等,在促进功能恢复、调节血凝状态、改善血液流变性等方面有较好疗效 。
3.对平滑肌的解痉作用大剂量川芎浸膏能抑制离体小肠和妊娠子宫的收缩 。川芎所含生物碱、阿魏酸、川芎嗪及川芎内酯都有平滑肌解痉作用 。内酯中以藁本内酯为主要解痉成分,可明显解除乙酰胆碱、组胺及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩 。阿魏酸和川芎嗪的体内、体外实验都显示其对子宫平滑肌有解痉作用,且同剂量成正相关 。川芎嗪和阿魏酸对子宫平滑肌的解痉有协同作用 。川芎的这一作用是其治疗痛经的药理学基础 。
4.对泌尿系统的作用
(1) 改善慢性肾衰者的肾功能:川芎嗪可明显降低肾衰模型肾皮质MDA含量并明显增强肾皮质SOD活性,还可增加该模型近曲小管细胞及远曲小管细胞cAMP含量,表明川芎嗪可改善慢性肾衰动物的肾功能 。
(2)改善腹膜透析效能:实验显示,川芎嗪高、低剂量组的腹腔内液体量和净超滤量显著增高(P<0.01),透出液与血浆尿素浓度比显著降低(P<0.05),细胞印片上间皮细胞的细胞密度亦显著增加,而表面积显著减少 。实验表明,川芎嗪能改善大鼠腹膜透析效能,提高小分子物质的清除率,其作用可能与增加超滤量和腹膜毛细血管血流量有关 。超滤量增加可能与川芎嗪减轻腹膜间皮细胞的肥大有关 。(3)抗肾间质纤维化:采用大鼠肾间质纤维化模型探讨川芎嗪对进展性肾间质纤维化的防治作用,观察肾间质病变的程度及α-平滑肌肌动蛋白(a-SMA) 在肾间质的表达情况 。结果显示,川芎嗪治疗组肾间质损害程度显著轻于对照组(P<0.05) ,α-SMA阳性表达细胞数也明显少于对照组(P<0.01) ,表明川芎嗪使肌层纤维细胞(My oF) 的表达减少,抑制了肾损伤状态下成纤维细胞的转化,具有抗肾间质纤维化的作用 。
5.抗肿瘤转移的作用川芎嗪(T TMP) 在20mg/(kg·d) 剂量下,给药18天,能显著抑制B/6-F/O黑素瘤的人工肺转移,其肺转移结节数由134个下降至72个 。放射免疫法测定显示,川芎嗪能显著降低肺转移小鼠血浆TX B,含量,而对6-Ket 。-PGF 12含量无显著影响 。同位素掺人法测定表明,川芎嗪能增强正常及荷瘤小鼠脾脏NK细胞活性,且能拮抗环磷酰胺对NK细胞活性的抑制作用 。川芎嗪抗肿瘤转移作用可能与降低小鼠血浆TX B,含量和增强NK细胞活性有关 。
6.抗射线及氮芥损伤作用川芎制剂具有抗射线及氮芥损伤的作用 。给大鼠行60Co-y射线一次全身照射,于照射前20~40分钟,一次腹腔注射川芎煎剂20g/kg,观察15天内大鼠死亡情况,与对照组比较,差异显著,死亡率明显降低 。川芎制剂对受不同剂量的氨芥所致的大鼠死亡有保护作用,提示本品可用于肿瘤患者的放射治疗和芥子气中毒的辅助治疗,以减轻毒副作用 。阿魏酸钠可提高动物急性放射病的存活率,减轻血小板下降并加速其恢复,刺激造血功能,这是临床用川芎治疗放射病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症及血小板减少症等的药理学依据 。
7.镇静作用川芎有明显镇静作用,煎剂灌胃可使小鼠自发活动减少,并能对抗咖啡因引起的兴奋及延长巴比妥类睡眠时间 。
8.抑菌作用川芎对多种革兰阴性肠道菌,如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等均有抑制作用,此外,对于一些致病性皮肤真菌及病毒亦有一定的抑制作用 。9.利尿作用用电磁流量计和输尿管集尿法同步观察川芎嗪对家兔肾血流量(RBF) 的影响及其利尿作用,结果:川芎嗪1mg/kg静注,兔RBF在1~5分钟略增加,与给药前比较无显著差异; 5、10mg/kg剂量静注,能显著增加兔RBF,其作用与药物剂量呈依赖关系,1、5、10mg/kg剂量静注后5分钟均有明显利尿作用,尤以10mg/kg更为显著,说明本品能显著增加兔RBF并具一定的利尿作用 。
10.对中枢神经系统的作用由于川芎嗪能快速通过血脑屏障,所以其对抗中枢神经缺血损伤、改善学习记忆、抑制癫痫发作有一定的效果 。川芎嗪对以糖尿病为代表的代谢性疾病并发中枢神经系统、周围神经系统和眼底视神经病变均具有一定保护作用,对中枢神经细胞保护机制为:对神经细胞和血管内皮细胞起到抗凋亡作用,抑制神经细胞炎症反应,抗氧化作用,钙离子通道阻滞作用,促进中枢神经营养因子表达,保护中枢神经细胞尼氏体以及促进中枢血管内皮生长等 。证明阿魏酸钠在神经系统损伤中的应用价值,且从细胞技术及分子生物学技术进一步阐明阿魏酸钠在神经细胞保护方面的作用机制,将对临床以阿魏酸钠作为神经保护剂的应用提供有益的科学依据 。
11.对消化系统的作用川芎嗪能显著降低大鼠血清谷丙转氨酶、丙二醛、透明质酸、皿型前胶原(PCⅢ) 及肝组织中MDA; 提高肝组织中超氧化物歧化酶(SOD) 活性,显著减轻肝胶原纤维增生程度,即川芎嗪具有抗肝纤维化作用,川芎嗪可对抗血栓素A2的合成与活性,抑制乳酸脱氢酶的异常变化,从而明显减轻鼠、兔肝缺血的再灌注损伤 。
12.对呼吸系统的作用川芎嗪能通过抑制氧自由基的释放而起到保护细胞膜,减轻肺损伤的作用,从而可以缓解吸烟所致的肺损伤 。川芎嗪预防肺水肿的作用机理主要是通过恢复内皮素(ET)和一氧化氮之间的动态平衡,降低血管的通透性,改善其缺氧状态,从而保护肺血管的结构和功能 。
13.其他作用①抗维生素E不足的作用:川芎可治疗维生素E缺乏引起的雏鸡营养性脑病;②抗炎作用:川芎嗪能显著抑制组胺、5-羟色胺的合成与释放,表明川芎嗪的抗炎作用可能与其对组胺、5-羟色胺的直接拮抗有关 。川芎有解热作用,其作用机理与川芎挥发油对COX的抑制作用有关 。
【体内过程】给犬分别灌胃高、低剂量的川芎嗪,大部分从胃肠道吸收,体内分布较广,以肝含量最高,肾、脑次之;可通过血脑屏障,与冰片合用,可提高川芎嗪在脑内的含量 。血药浓度达峰时间分别为1小时和3小时,16小时后血药浓度极微 。川芎嗪在体内大部分被结合或转化为其他代谢产物后排出体外 。给药后6小时尿中浓度最高,24小时全部消失,24小时尿中排泄量(药物原形)为总给药量的0.5%,粪便排出量少 。
【临床应用】
1.冠心病心绞痛心绞痛是由于心脉瘀阻引起的胸痹作痛 。用单味川芎、川芎红花片、冠心Ⅱ号、川芎嗪、阿魏酸等治疗,效果良好 。冠心Ⅱ号(以川芎为主,配以丹参、红花、赤芍等制成的注射液)治疗心绞痛的总有效率为88.8%,显效率为34.9% 。用川芎嗪注射液治疗冠心病心绞痛30例,总有效率为92.5%,其中显效率达62.9%,硝酸甘油减停率达100%,症状改善、心电图好转率为40% 。
2.闭塞性脑血管病川芎嗪、阿魏酸用于治疗慢性缺血性脑血管病、急性缺血性脑病和脑血管病后遗症等,有较好疗效 。经35个单位对545例患者的临床观察发现,应用川芎嗪静滴,对缺血性脑血管病的急性期有效率达80%~90%,对恢复期及后遗症患者行穴位注射,也有一定疗效 。
3.肺心病川芎嗪对失代偿性慢性肺心病、肺动脉高压症有一定疗效 。
4.头痛对风寒感冒头痛、风热感冒头痛、风湿头痛、肝郁气滞头痛,可根据具体情况,单用川芎适量水煎分2次服或配伍相应药物,有一定疗效 。
5.三叉神经痛用川芎或颅痛宁(川芎嗪、荜茇)治疗,效果良好 。
6.慢性肾炎氮质血症可用川芎红花注射液治疗,有较好疗效 。
【川芎的作用与功效】7.其他川芎及其制剂还可用于治疗支气管哮喘、肺水肿、慢性呼吸衰竭等,均有一定疗效 。

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