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青蒿素栓剂的作用功效、组成成分与现代应用

【历史来源】中国中医研究院中药研究所研制方 。
【药物组成】
青蒿素
【功能】抗疟、杀虫 ， 为红细胞内期疟原虫无性体的杀虫剂 。
【作用功效】用于恶性疟、间日疟 ， 能迅速控制临床症状 ， 也可用于治疗抗氯喹株的恶性疟疾 。
【剂型规格】栓剂 ， 每粒含青蒿素0.1、0.2、0.3、0.4、0.6克 。
【用法用量】肛门内塞人 ， 一次0.4~0.6克；一日2次 。成人第1天用药量1.2克 ， 第2、3天各为0.8克 ， 3天总用药量为2.8克 。小儿酌减 。为防止药物吸收不良 ， 影响疗效 ， 用药前最好先解大便 ， 用药后2小时内解大便者 ， 以同量补给一次药 ， 以确保药量 。
【注意事项】孕妇患一般疟疾禁用 ， 但凶险型疟疾仍可应用 ， 频繁腹泻和休克者因吸收差 ， 可影响疗效 。本品用于治疗疟疾 ， 有一定的复燃率 ， 治疗时应予注意 ， 症状缓解后 ， 应考虑进一步抗疟治疗 。
【现代应用】治疗恶性疟、间日疟 。
用青蒿素栓剂总量2.8克 ， 3天疗程法治疗疟疾463例 。其中恶性疟358例(普通恶性疟326例 ， 脑型疟14例 ， 其它凶险型疟18例) ， 平均退热时间23.3±14.4小时 ， 原虫转阴时间45.9±17.2小时 ， 观察28天 ， 复燃率为45.8%；治疗间日疟105例 ， 平均退热时间18.5小时 ， 平均原虫转阴时间37.0小时 ， 28天复燃率为34.8% ， 临床未见明显毒副反应1 。本品对恶性疟原虫无性体的杀灭速度显著快于二盐酸奎宁静脉滴注 。本品能迅速控制临床症状 ， 平均使原虫下降95%所需时间 ， 青蒿素栓剂为24小时 ， 二盐酸奎宁静脉滴注为32小时 ， 具有速效、低毒、给药方便的特点 。本品治疗恶性疟急重症患者疗效可靠 ， 尤其对小儿、呕吐和昏迷患者 ， 栓剂给药方便有一定优点 。青蒿素是临床使用的抗疟药中起效最快的一种 ， 对疟原虫红细胞内期无性体(裂殖体)有高度杀灭作用 ， 对抗氯喹株恶性疟原虫同样具有高效、速效的特点 。但对恶性疟原虫配子体无杀灭作用 ， 治疗时 ， 可同服伯喹2天 ， 总剂量45毫克 ， 杀灭配子体 ， 以杜绝蚊媒感染来源 。青蒿索对间日疟红细胞外期原虫无杀灭作用 ， 治疗间日疟时 ， 配合用伯喹200毫克以上 ， 才能达到根治 。口服青蒿素治疗红斑狼疮有一定疗效 ， 观察8例 ， 缓解或基本缓解5例 ， 有效1例 ， 无效2例 。青蒿素注射治疗日本血吸虫病 ， 有一定转阴率 。
青蒿素栓治疗恶性疟疾45例 ， 其中脑型疟疾1例 ， 取得较好的疗效 。
【基础研究】青蒿素是从菊种植物青蒿中分离提出的一种新型倍半萜内酯成分 ， 经药理研究证明为抗疟有效成分 。青蒿索主要作用于疟原虫红内期 ， 是红细胞内期疟原虫无性体杀虫剂 ， 而对疟原虫红前期及组织期无效 。电子显微镜观察证明 ， 青蒿素作用于疟原虫滋养体的膜系结构 ， 干扰表膜-线粒体的功能 ， 从而起到杀灭疟原虫的作用 。3H-青蒿素小鼠口服后 ， 血液放射性迅速上升 ， 一小时达高峰 ， 4小时降至峰值的1/2 ， 体内脏器和组织分布量顺序为：肾>肝>心>肺>肌肉>骨>骼>脑 ， 24小时内放射性排出80% 。静注后30分钟 ， 血中青蒿素已大部分被代谢转化 。尿中排泄物几乎全为代谢产物 。表明青蒿素在体内吸收快、分布广、代谢和排泄快 ，  无蓄积性 。经Ames试验、微核试验 ，  青蒿素诱导V7g细胞SCE及微核试验结果表明 ，  青蒿素无致突变作用 。经生殖毒性试验结果表明 ， 青蒿素对雄性大鼠的生殖功能没有影响 ， 但在妊娠大鼠器官发生期给药 ， 有明显的胚胎毒作用 ， 毒性主要表现在器官发生期的中、晚期 ， 在妊娠早期给药影响较小 。
青蒿素330~660毫克/公斤肌注或口服 ， 对小鼠血吸虫病有一定疗效 ， 减虫率为37.7~40.9% 。
青蒿素栓与磷酸喹哌对照治疗恶性疟 ， 其原虫转阴时间显著快于对照组 。
应用放射性同位素液体闪烁测量方法 ， 观察?H-青蒿素在体外培养的人体恶性疟原虫感染红细胞中的浓集作用 。结果表明 ， 感染疟原虫的红细胞吸收3H-青蒿素的量可达正常红细胞吸收量的25倍 。并且吸收迅速 ， 1小时即接近蜂值 ， 浓度量随着给药浓度的提高而增加 。
青蒿素对体外培养的人恶性疟不生长期的选择性作用 ， 结果发现疟原虫的滋养体期对青蒿素的作用最敏感；而早期环状体期对青蒿素的作用最不敏感；晚期环状体期和裂殖体期的疟原虫对青蒿素药物的敏感性则介乎于早期环状体期和滋养体期之间 。
应用体内外实验及免疫缺损动物模型观察了青蒿素及其衍生物的免疫增强及促进免疫重建作用 ， 结果显示 ， 青蒿素及其衍生物在一定范围内可加速免疫缺陷动物的免疫功能重建 ， 其免疫增强作用可能是通过促L-2产生介导 。
【青蒿素栓剂的作用功效、组成成分与现代应用】青蒿漫膏片治疗矽肺23例两年 ， 其主要症状改善明显 ， X胸片稳定 ， 肺血流图流入容积速度显著提高 ， 血清铜蓝蛋白及羟脯氨酸较疗前明显下降) 。

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