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科学家已经证明纳米悬浮液中的真皮姜黄素纳米晶体比凝胶制剂具有更好的皮肤渗透性 。 纳米晶体通过珠磨制备 ， 然后是平均粒径为二百纳米的高压氧 。 该研究确定了皮肤给药中百分之零点零二姜黄素纳米晶体的理想浓度 ， 并揭示了一种新机制 ， 即低粘度似乎有利于皮肤渗透 。 白藜芦醇是一种具有强抗氧化和自由基清除特性的皮肤病治疗剂 ， 通过湿介质研磨技术制备成纳米混悬剂 ， 其中泊洛沙姆188或吐温80作为稳定剂 。
体外研究表明 ， 与粗悬浮液相比 ， 更高量的白藜芦醇可以渗透到皮肤中 。 此外 ， 分析数据表明 ， 湿介质研磨工艺后药物结晶模式保持不变 ， 纳米晶体的平均直径为零点二到零点三微米 。 纳米晶体中白藜芦醇的抗氧化活性也通过尺寸减小过程得以维持 。 总之 ， 上述研究显示了纳米混悬剂在皮肤给药中的潜力 。 目前 ， 研究中的纳米晶体产品主要是快速释放制剂 ， 尽管已经做出了巨大的努力来开发控释递送系统 。
传统药品的一个明显缺点是药物浓度先达峰后迅速下降 。 当剂量较大或生理条件发生变化时 ， 很容易超过中毒范围 ， 从而导致严重的副作用 。 然而 ， 与常规制剂相比 ， 缓释或控释剂型在降低给药频率、提高患者依从性、最大化治疗效果、稳定血浆浓度、延长作用时间和减少副作用方面具有更大的优势 。 研究人员还在将纳米晶体技术与缓释涂层技术相结合方面做出了许多努力 。
尼基尔等人设计了一种用于缬沙坦纳米晶体的脉动释放系统 ， 用于使用超声-抗溶剂沉淀法治疗高血压 ， 然后冻干成干粉 。 然后将纳米晶体直接压缩成微型片剂 ， 并通过羟丙基甲基纤维素塑化的乙基纤维素膜的破裂进行包衣以实现脉冲释放 。 泊洛沙姆188用于提供空间稳定作用 。 与纯缬沙坦相比 ， 纳米晶体和微型片剂的缬沙坦溶出曲线显着增强 。 此外 ， 在二百三十五和三百九十分钟的连续滞后期 ， 第一个脉冲出现了两个尖峰 ， 几乎百分之四十四出现在第二个脉冲中 。
优化配方的生物利用度明显高于在兔模型中进行的标记代文片剂 。 加速稳定性研究证实该制剂表现良好 ， 物理化学性质、释放行为和生物利用度没有显着变化 。 总之 ， 该配方设计成功 ， 以实现增强的生物利用度和双重脉冲释放 。 研究表明 ， 水凝胶系统实现了更高的PTX-NCs载药量 ， 并在小鼠4T1肿瘤中表现出更好的局部保留能力以及更长的保留时间 。 所有这些结果证实 ， 该新制剂可以实现持续稳定的药物释放 ， 并延长药物在肿瘤内的保留时间和较低的毒性 。
配方开发的成功取决于其从学术规模到工业规模的可转移性 ， 因为实验室和工业制造环境之间存在显着差距 。 自实验室规模开发以来 ， 所有含有纳米晶体的上市产品都是考虑到工业制造而设计的 。 此外 ， 药品的制造通常是一个多步骤的过程 。 可在小规模实验室过程中轻松实现重现性 。
【科学家证明了，纳米悬浮液中的真皮姜黄素纳米晶体，具有更好的皮肤渗透性】然而 ， 在更大的工业规模上控制批次间的一致性更加困难和复杂 。 放大是通过三个层次的研究来完成的 ， 分别是实验室级、中试级和生产级 。 在放大过程中 ， 任何批次的原料药和制剂的属性和规格都应与之前的批次保持一致 。 应关注四个基本参数来解决重现性问题：工艺表征、设备选择、稳健配方研究和稳定性研究 。
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