纳米技术已在创新药物研发中确立,它可以提高难溶性药物溶解度



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纳米技术已在创新药物研发中确立,它可以提高难溶性药物溶解度


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现代纳米技术已在所有创新药物研发中确立 。 纳米尺度范围从大约零点二纳米到一百纳米的原子水平 。 纳米医学是在将纳米技术应用于药学学科时衍生出来的 。 纳米技术在提高难溶性药物溶解度方面的能力越来越明显 。 用于药物的纳米技术包括诸如脂质体、聚合物胶束、纳米粒子等的纳米载体药物和诸如纳米混悬剂和纳米固体制剂等的纳米晶体药物 。



纳米载体药物属于基质骨架型或囊泡型纳米药物产品;制备工艺复杂 , 原料药载量较低 。 纳米晶药物制备工艺简单 , 纳米分散状态稳定 , 只有原料药和少量表面活性剂或高分子材料才能实现 。 载药量几乎可以达到百分之百 。 术语“纳米晶体”通常是指在亚微米或纳米级范围内具有结晶特征的API颗粒 。 纳米晶体药物可配制成各种剂型 , 如片剂、丸剂、胶囊剂和纳米混悬剂 , 用于口服、静脉内、眼部等不同给药途径 。



通过将粒径减小到纳米级范围 , 纳米晶体药物表现出出色的性能属性和优势 , 包括提高难溶性药物的溶解度和溶出速度 , 如诺伊斯-惠特尼方程所解释的 , 改进的粘附性和表面渗透性/细胞膜与吸收和剂量成比例 。 在过去的二十年里 , 纳米晶体技术得到了广泛的发展并应用于制药科学 。 科学家已经建立了多种纳米晶体药物的制备方法 。 制备方法的选择取决于药物分子的性质 。

这些与工业相关的方法可以大致分为三种类型:自下而上、自上而下和组合方法 。 自下而上的方法是一种物理化学过程 , 涉及溶解在溶液中的小药物颗粒 , 然后通过沉淀过程聚集;自上而下的方法是一个物理过程 , 主要涉及通过机械磨损过程将大尺寸药物粉末减少到纳米级 。 组合方法通常将预处理步骤与如高压均质化等高能工艺步骤相结合 。 与自底向上法相比 , 自顶向下法需要更高的能耗和更长的运行时间 。

然而 , 自下而上的方法在商业方面并没有取得巨大成功 , 这可能会受到有机溶剂残留的限制 , 并且仅适用于具有某些特性的药物 。 第三种方法通常涉及自下而上和自上而下方法的组合 , 以提高粒度减小的有效性和物理稳定性 。 纳米晶体药物已进一步成功配制成各种剂型 。 目前 , 大多数基于纳米晶技术的上市产品为口服剂型 。 关于口服和非肠道给药的研究和开发进展已被广泛讨论 。 在这里 , 我们主要讨论纳米晶体在眼部、肺部和皮肤药物递送中的新兴应用 , 重点关注基本原理和治疗结果 。

纳米晶体在口服和非肠道途径中的应用已经以各种上市产品的形式被广泛接受 。 同时 , 由于其在延长眼部释放、粘附特性以及克服物理障碍和生物利用度问题的能力方面的潜力 , 眼部给药取得了相当大的进展 。 肖普夫等人使用介质研磨开发了依碳酸氯替泼诺百分之零点四黏液穿透颗粒悬浮液制剂 , 生物利用度显着提高 。



【纳米技术已在创新药物研发中确立,它可以提高难溶性药物溶解度】醋酸地塞米松水溶性差 , 广泛用于眼部炎症 。 通过使用粒径为二百至二百五十纳米的湿式珠磨制备纳米混悬剂制剂 。 由于静电相互作用 , 带正电荷的纳米晶体与带负电荷的眼黏膜之间的粘附增加 , 导致保留时间和潜在生物利用度增加 。 氯化钠和非离子赋形剂用于调节等渗性 , 既避免了烧灼感 , 又避免了过度流泪 。 六个月后的稳定性结果表明 , 长期的物理和化学稳定性令人满意 。 总之 , 该制剂成功用于眼部给药 , 这使得制备商业药物产品成为可能 。

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