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【难溶性药物饱和溶解度和溶出度低，会导致体内生物利用度低】难溶性药物饱和溶解度和溶出度低 ， 导致体内生物利用度低 。 根据诺伊斯-惠特尼方程 ， 药物的快速溶出速度归因于具有小粒径和高饱和溶解度的纳米晶体 。 药物的纳米晶体具有较高的动力学饱和溶解度 ， 致密地覆盖皮肤 ， 与皮肤表面直接接触到角质层的大面积 。 哈塔赫特等人通过研磨和随后的高压均质化制备槲皮素纳米晶体 ， 与粗槲皮素粉末相比 ， 其饱和溶解度和溶解速度特性有很大提高 。
事实上 ， 研究人员还发现纳米晶体是提高难溶性药物生物利用度的成功方法 。 原因是纳米晶体可以增加动力学饱和溶解度并提高应用部位和受体介质的浓度 。 例如 ， 与叶黄素粉末在表面活性剂溶液或水中的饱和溶解度相比 ， 制备为纳米晶体的叶黄素粉末在水中具有更高的饱和溶解度 。 已经描述了纳米晶体增加浓度梯度以改善皮肤渗透 。 据报道 ， 与商业凝胶和粗悬浮液相比 ， 双氯芬酸纳米晶体增强了新生猪皮肤中的药物递送 。
但事实上 ， 双氯芬酸纳米晶体在药物的高溶解度方面发挥着重要作用 ， 并显示出新生猪皮中的高药物积累 。 这表明纳米结晶在透皮给药中的应用是成功且合适的 。 此外 ， 药物结晶度的变化也会影响药物的溶解度 。 结晶度等于0的物质具有较高的溶解度 ， 也就是无定形状态的物质具有较高的溶解度 。 纳米晶体的稳定剂通常包括聚合物、离子和非离子表面活性剂 。 根据不同的给药途径和不同类型的药物选择稳定剂 。
对于离子型表面活性剂 ， 其机理是静电斥力 ， 维持体系稳定；非离子表面活性剂和聚合物的稳定机制主要留下空间效应 。 然而 ， 离子表面活性剂比非离子表面活性剂和聚合物表面活性剂具有更高的刺激潜力 ， 导致皮肤应用的可接受性相对较低 。 因此 ， 非离子稳定剂是目前纳米晶体应用的主要焦点 。 在纳米晶过程中 ， 研究人员选择合适的稳定剂很重要 ， 因为不同的稳定剂对不同的药物有不同的作用 。 科学家使用HPMCK4和维生素ETPGS作为稳定剂制备布洛芬纳米晶体 。
前者作为空间稳定剂抑制晶体生长 ， 后者增强布洛芬在制剂中的布洛芬渗透性 。 此外 ， 纳米晶体的总能量因热力学不稳定而变化；这种现象经常发生在新生产的纳米晶体药物上 。 因此 ， 为药物纳米晶体选择合适的稳定剂非常重要 。 纳米晶体药物通常会增加对带负电细胞的亲和力 ， 因此选择了相反的电荷稳定剂 。 因此 ， 正确选择稳定剂对于稳定纳米晶体系统 ， 特别是经皮纳米晶体很重要 。
橙皮苷纳米晶的稳定剂是pluronic188 ， 橙皮苷纳米晶在四到六摄氏度下保存一点五年以后 ， 其物理和化学稳定性与新制备的纳米晶相比没有任何变化 。 此外 ， 皮肤试验表明 ， 活性物质可以在
姜黄素具有抗氧化、光保护和抗炎特性 。 因此 ， 研究人员对姜黄素的皮肤应用更感兴趣 。 此外 ， 姜黄素是使用胆酸钠和泊洛沙姆188制备的纳米晶体 。 胆酸钠的耐受性差 ， 会破坏皮肤的角质层 。 泊洛沙姆在化妆品中不太被客户接受 ， 因为它含有聚乙二醇 。 因此 ， 泊洛沙姆和胆酸钠不用于皮肤配方 。 更重要的是改造稳定剂 ， 避免刺激皮肤 。
