盐酸普萘洛尔的作用与功效
【商品名或别名】心得安 。
【药物概述】甲亢时甲状腺激素分泌过多,患者交感神经系统处于兴奋状态,儿茶酚胺分泌并不增加,但对儿茶酚胺敏感的β肾上腺受体数量上调,故有心悸、心动过速、焦虑、神经质和出汗过多的症状,应用普萘洛尔后上述症状得到控制,此时甲状腺激素的分泌并未减少,但外周组织中T4向T3的转变较少 。
【药动学】口服后吸收较完全,吸收率约90%,1~1.5h血药浓度达峰值,生物利用度为30%,血浆蛋白结合率93%,分布容积6L/kg口服半衰期为3.5~6h,静脉注射为2~3h,经肾脏排泄,包括大部分代谢产物及小部分(不到1%原形本品可经乳汁分泌少量 。不能经透析清除 。
【作用与功效】治疗甲状腺亢进主要用于以下情况 。
1.甲亢危象或危象先兆 。
【盐酸普萘洛尔的作用与功效】2.甲状腺次全切除术的术前准备 。
3.对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状 。
【用法与用量】
1.用于甲亢:口服,一般甲亢患者每次10~20mg,每天3次;对于甲亢危象者,每次20~80mg,每4~6h口服1次 。
2.用于术前准备:每次20~40mg,每6h口服1次,必要时加量,直到甲亢症状控制,心率降至正常范围手术日清晨还需服药1次,手术后需继续服用数天,以后根据病情逐渐减量,如病情稳定,可在一周后停药 。
【禁忌证】
1.支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、心脏传导阻滞和对本品过敏者禁用 。
2.妊娠期、哺乳期妇女慎用 。
3.合并心功能不全者、糖尿病、肺气肿、雷诺病或其他周围血管疾病慎用 。
【不良反应】
1.较常见的有眩晕或头昏、心率过慢 。
2.较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊、精神抑郁、反应迟钝 。更少见的有发热和咽痛、皮疹、出血倾向 。
3.不良反应持续存在时,需格外警惕的是雷诺病样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等 。
【用药指导】
1.用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同,肝肾功能不全者用小量 。
2.使用本品不可骤停,否则会使甲亢加重 。
3.用本品时,应监测血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸、血糖等 。
【药物评价】因本品可使心脏收缩功能减弱,因此甲亢合并心功能不全时慎用;必须采用时应合用强心药 。
本品作为手术前准备用药,其优点为奏效快、疗程短,往往数天至一周左右即可控制症状,使心率降至正常范围 。由于本品作用往往短暂,故必须一直用药到手术日晨,在手术中必要时需静脉注射,手术后也需继续应用,一直到T4、T3水平降至正常 。单用本品做手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠,故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者 。
【制剂与规格】片剂:10mg 。注射剂:5ml:5mg
【贮藏】密封 。
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