过敏性鼻炎治疗药地洛他定
地洛他定（desloratadine）是美国Sepracor公司研制、美国先令－普劳公司开发的一种新型组胺H1受体拮抗剂 ， 2001年2月首次在英国上市 ， 用于缓解成人及12岁以上儿童季节性过敏性鼻炎的相关症状 。[br]■药理作用[br]本品是氯雷他定的主要活性代谢物——去乙氧羰基氯雷他定 ， 具有长效抗组胺作用 ， 但不会阻滞心脏钾通道 ， 从而改善了药物对心血管系统的安全性 。本品不易进入中枢神经系统 ， 可选择性地阻断外周H1受体 ， 无镇静作用 。体外研究显示 ， 本品抑制人肥大细胞或嗜碱细胞释放致炎症细胞因子 ， 并抑制内皮细胞上黏附分子P－选择蛋白的表达 。[br]■药代动力学[br]本品口服吸收良好 ， 30分钟内可从血浆中检出 ， 约5小时后达血药峰值 。终末半衰期长 ， 约为27小时 ， 可每天给药1次 。本品与血浆蛋白中度结合 ， 14天内1天1次给药未见药物蓄积 。[br]■临床研究[br]对长期季节性过敏性鼻炎史病人进行随机平行组安慰剂对照研究 ， 结果显示 ， 本品对缓解症状非常有效 。本品组病人的症状严重程度总评分显著优于安慰剂组 。未见心率、PR、QRS、QT和QTC波改变 。未见肝或肾功能异常 。[br]中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一 。对此类病人进行进一步研究 ， 结果显示 ， 本品治疗14天后病人症状显著缓解 ， 表明本品具有减充血作用 。[br]一项随机交叉研究在44例健康志愿者中进行 。本品组个体的MWT（保持清醒测试）和MSLT（多重睡眠潜优测试）评分与安慰剂组未见显著差异 ， 但与苯海拉明组相比差异显著 。此外 ， 本品组和安慰剂组在精神运动测试中未见显著差异 ， 但本品组在Stanford嗜睡量表以及数字符号替换测试中显著好于苯海拉明组 。研究显示 ， 即使剂量高于推荐的日剂量 ， 本品也不会引起与其他抗组胺药相关的嗜睡和精神运动功能损害 。[br]在一项有关本品的潜在心脏毒性研究中 ， 健康志愿者同时接受本品和酮康唑 。与特非那定和阿司咪唑不同 ， 酮康唑与本品同服安全及耐受性良好 ， 药代动力学参数或心电图 ， 包括QTC、QT、PR和QRS间期未见有临床意义的明显改变 。[br]■不良反应[br]本品的不良反应表现为头痛、口干和疲乏 。对氯雷他定过敏者及哺乳期妇女禁用地洛他定 ， 严重肾功能不全者及孕妇慎用 。
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