美托洛尔和比索洛尔，为何既能降压又能治疗冠心病，哪种效果更好
倍他洛克也就是常说的美托洛尔 ， 美托洛尔和比索洛尔都是中老年朋友比较常用的药物 ， 医学术语叫做选择性的β1受体阻滞剂 ， 因为二者均主要作用于心脏 ， 通过作用于心脏上的β1受体 ， 抑制心脏收缩与房室传导 ， 减慢心率 ， 减少心脏排血量 ， 降低心肌耗氧量 。
因此 ， 广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常（窦性心动过速或心房颤动等室上性心律失常）、心肌梗死、慢性稳定型心力衰竭、肥厚性心肌病等 。
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目前美托洛尔和比索洛尔等仍然是治疗高血压的一线降压药 ， 其降压作用强于氢氯噻嗪等利尿剂 。 因为主要作用于β1受体 ， 对β2受体无明显阻断作用 ， 所以对外周血管平滑肌和支气管平滑肌的收缩作用较弱 ， 适用于长期治疗 。
对交感神经活性增强 ， 静息心率较快的中青年高血压患者、心输出量及肾素活性偏高的患者 ， 疗效较好 。 对心肌梗死患者、高血压合并心绞痛的患者效果也较好 。 该类药物不仅降低静息血压 ， 还能降低应激和运动状态下血压的急剧升高 。 与其他降压药相比 ， 优点为不引起直立性低血压 。
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美托洛尔和比索洛尔之所以能够降压 ， 除了减慢心率 ， 减少心脏排血量外 ， 还能改变中枢性血压调节机制产生降压作用 ， 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β1受体 ， 减少去甲肾上腺素的释放（去甲肾上腺素是有升压作用的） 。
同时抑制肾小球入球小动脉上的β1受体 ， 减少肾素的释放 ， 抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统 ， 最终抑制血管紧张素Ⅱ的升压作用 ， 相当于发挥普利类、沙坦类降压药的作用 。
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美托洛尔和比索洛尔在用药初期 ， 减慢心率 ， 降低心脏射血量 ， 外周血管阻力增加 ， 血压不变或略降 。 所以特别是刚开始用药的高血压朋友千万不能着急 ， 不要刚吃几天就说怎么血压还是不降 ， 又开始换药 ， 要有耐心 。
长期用药过程中 ， 外周血管阻力降低 ， 心脏射血量仍然减少而未恢复到用药前的水平 ， 所以收缩压和舒张压均下降 。
美托洛尔和比索洛尔相比 ， 比索洛尔对心脏的选择性为美托洛尔的5-10倍 。 如果高血压朋友还合并有慢阻肺或者哮喘 ， 又不得不用这类药时 ， 为提高对心脏的选择性 ， 减少对气管平滑肌的影响 ， 用比索洛尔更好 。
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美托洛尔为脂溶性的药物 ， 容易通过血脑屏障 ， 脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70% ， 所以中枢性不良反应方面会较比索洛尔大点 。
比索洛尔为水脂双溶性的药物 ， 肝脏首关效应（药物在吸收入血前部分可被肝脏代谢灭活）低于10% ， 生物利用度大于90% 。 而美托洛尔也有首关效应 ， 同时生物利用度只有约50% 。
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美托洛尔主要在肝脏代谢后随粪便排出 ， 约5%以原型由肾脏排泄 。 因此 ， 肾功能损害者无需调整剂量 。 血浆半衰期较短 ， 为3-5个小时 ， 但起效较比索洛尔快 ， 所以常用琥珀酸美托洛尔缓释片 。
比索洛尔一半经肝脏代谢后随粪便排出 ， 一半以原型药的形式从肾脏排出 。 所以对于轻中度肝、肾功能异常者不需要进行剂量调整 。 血浆半衰期为10-12小时 ， 在血浆中可维持24小时 ， 所以比索洛尔1天1次即可 。
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【美托洛尔和比索洛尔，为何既能降压又能治疗冠心病，哪种效果更好】
美托洛尔、比索洛尔禁忌症都为：Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压等患者 ， 常见的副作用为 ， 头晕、乏力、胃肠不适、肢端发冷等 ， 停药时需要慢慢减量 ， 不能突然停药 ， 否则可能引起反跳现象 。 综合来看说 ， 无论是美托洛尔还是比索洛尔对上述适应症都有效 ， 但更倾向于选择比索洛尔 。
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