乙胺丁醇的作用与功效
【商品名或别名】盐酸乙胺丁醇、乙二胺丁醇、 Dexambutol、Myambutol.
【药物概述】本品为合成抑菌抗结核药,有左旋、右旋和消旋异构体三种,右旋体对结核杆菌和其他分枝杆菌有较强的抑菌作用,对其他细菌及病毒则无抑制作用 。其作用机制尚未完全阐明本品仅对各种生长繁殖状态的分枝杆菌有效,对静止期几乎无影响,对其他细菌及病毒也无抑制作用 。其最低抑药浓度(IC)5g/ml,抑菌活性在pH值6.8~7.2时最高,对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效 。结核杆菌对本品可缓慢产生耐药,但联合应用其他抗结核药(如异烟肼、利福平、吡嗪酰胺)则可延缓和降低结核杆菌对其产生耐药性 。此外,未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药 。
【药动学】口服2~4h血药浓度可达峰值;红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24h;肾肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低 。口服后经胃肠道吸收75%~80%广泛分布于全身组织和体液中(脑脊液除外),不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量 。其蛋白结合率20%~30%,分布容积为1.6L/kg 。主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物 。经肾小球滤过和肾小管分泌排出;给药后约80%在24h内排出,至少50%以原形排泄,约15%为无活性代谢物 。在粪便中以原形排出约20% 。半衰期(t2)为3~4h,肾功能减退者可延长至8h 。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除 。
【作用与功效】
1.与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的肺结核和肺外结核,尤其适用于不能耐受链霉素注射的患者
2.也可用于治疗结核性脑膜炎及非典型结核分枝杆菌感染,
【用法与用量】口服 。
1.结核初治(与其他抗结核药合用)①每次0.015g/kg,1次/日 。②每次0.025~0.03g/kg,最高25g,3次/周③每次0.05g/kg,最高2.5g,2次/周
2.结核复治(与其他抗结核药合用)每次0.025g/kg,1次/日,连续60日,继以每次0.015g/kg,1次/日 。
3.非结核分枝杆菌感染(与其他抗分枝杆菌药合用)日0.015~0.025g/kg,顿服 。
【药物相互作用】
与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性,如视神经炎或周闱神经炎 。
与乙硫异烟胺合用可增加不良反应,如黄疸、肝炎、神经炎、视力障碍、头痛、头晕、意识混乱或胃肠道不适等 。
一与氧氧化铝同用可能减少本品的吸收 。
与维拉帕米合用可减少本品的吸收 。
【禁忌证】对本品过敏者禁用 。
【不良反应】
1.神经系统常见视神经损害,如球后视神经炎、视神经心纤维损害 。其发生率随剂量的增加而增大表现为视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小 。上述反应早期发现和及时停则可于数周或数月内自行消失,永久性视觉功能丧失极少发生 。视力变化可单侧或双侧 。偶见周闱神经炎,如麻木、针刺感、烧灼痛或手足软弱无力,营养不良和糖尿病患者以及大剂量用药时更易发生偶见精神障碍,罕见动眼神经损害,听神经损害及癫痫病发作2.肌肉骨骼系统少见畏寒、关节肿痛(尤其人趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症) 。
3.肝脏偶见肝功能损害 。
4.胃肠道偶见胃肠道不适、恶心、呕吐、腹泻 。
5.血液偶见粒细胞减少、低血钙及高尿酸血症(可使血清尿酸浓度增高) 。
6.过敏反应偶见皮疹、瘙痒、发热、头痛、关节痛等过敏反应,严重时出现剥脱性皮炎、血小板减少性紫癜及过敏性休克 。
【用药指导】
1.本品为二线抗结核药,可用于经其他抗结核药治疗无效的患者 。因单用本品时可迅速产生耐药性,故常与其他抗结核药联合应用,以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生 。
2.可与食物同服,以减少胃肠道刺激 。
3.本品每日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度,因此每日剂量宜一次顿服 。
4.治疗中一旦出现视觉障碍应视情况减量或停药,发生视神经炎时需立即停药,并予大剂量B族维生素治疗 。
5.药物过量的处理:①停药 。②对症处理 。
6.13岁以下儿童尚缺乏临床资料 。由于在幼儿中不易监测视力变化,故不推荐用于13岁以下儿童 。
【制剂与规格】片剂:0.25g 。胶囊剂:0.25g
【乙胺丁醇的作用与功效】【贮藏】贮法:避光,密封保存 。
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