呋喃妥因的作用与功效
【商品名或别名】呋喃啶,呋喃妥因钠 。
【药物概述】本品为人工合成的硝基呋喃类抗菌药,其作用特点是抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿中的活性较强 。本品可被敏感菌还原为活性产物,该活性产物能抑制乙酰辅酶A等多种酶而改变细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA 。根据药物浓度的不同,本品可具有抑菌或杀作用 。本品对肠杆菌属、克雷伯菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有较强的抗菌活性;对淋球菌、枮草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等也有良好的抗菌作用木品对沙雷菌属作用较弱,对铜绿假单胞菌不敏感 。
【药动学】本品口服后在小肠内迅速而完全吸收 。生物利用度在空腹时为87%,在进食时为94% 。血清中药物浓度较低,在肾中的药物浓度较高,在尿液中可达有效治疗浓度本品蛋白结合率为60%,约2/3药物在体内被各组织(包括肝脏)迅速代谢灭活;药物主要经肾小球滤过,少量经肾小管分泌和重吸收 。肾功能正常者半衰期为0.3~1h 。透析可有效清除药物 。
【作用与功效】
1.用于治疗敏感菌所致的急性单纯性下尿路感染 。
2.也可用于尿路感染的预防 。
【用法与用量】口服
1.治疗尿路感染1个月以上儿童,每日5~7mg/kg,分4次服疗程不低于1周,或用至尿培养阴性后至少3日 。
2.预防尿路感染每日1mg/kg,临睡前服用
【药物相互作用】
+本品与甲氧苄啶(TMP)合用增加抗菌作用
丙磺舒及磺吡酮可抑制本品的肾小管分泌,导致本品的血药浓度升高,半衰期延长,尿药浓度则减低,疗效减弱,应注意调整剂量 。
本品与可导致溶血的药物同用可使溶血发生率增加
本品与肝毒性药物同用有增加肝毒性反应的可能 。
本品与神经毒性药物同用有增加神经毒性的可能 。
本品与诺氟沙星、萘啶酸同用有抗菌拮抗作用 。
【呋喃妥因的作用与功效】碳酸氢钠等碱性药物可使尿液碱化,由于本品在酸性尿中的活性较强,碱性尿液中药效降低,两者不宜合用 。
【禁忌证】
1.对硝基呋喃类药物过敏者 。
2.肾功能减退者(肌酐清除率小于60ml/min)
3.肾周脓肿或肾盂肾炎患者(国外资料) 。
4.新生儿 。
【不良反应】
1.消化系统较常见恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,也有引起肝炎的报道 。
2.血液系统少数患者用药后可出现粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血 。
3.精神神经系统偶可发生头痛、头昏嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应,多属可逆 。严重者可发生周围神经炎(表现为手足麻木,久之可致肌萎缩,多难以治愈),原有肾功能减退或长期服用本品者尤易发生 。还有出现烦躁、幻觉等精神症状的报道 。
4呼吸系统偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润等急性肺炎表现,停药后可迅速消失;长期服用(个月以上)者,偶可引起间质性肺炎或肺纤维化 。
5.过敏反应偶可引起皮疹、药物热等过敏反应症状 。
【用药指导】
1.本品宜与食物同时服用,以利吸收并减少胃肠道刺激 。
2.本品过量的主要表现为呕吐 。过量后无特效解毒药,需进一步诱导呕吐,并大量补液,以保证药物随尿液排泄 。也可经透析清除 。
【制剂与规格】片剂:50mg,100mg 。肠溶片剂:50mg,100mg 。肠溶胶囊剂:50mg
【贮藏】遮光,密闭保存 。
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