醒脑静注射液药理与现代研究
【药物组成】麝香、郁金、栀子、冰片等 。
【药理作用与现代研究】醒脑静注射液,具有苏醒解热、行气活血等功效,实验研究表明本品对外伤、中风以及酒精中毒等多种原因引起的意识障碍有可靠的疗效 。
1.重型颅脑损伤:采用落体硬脑膜致伤模型观察了猫(30只)和SD大鼠(45只)实验性及损伤昏迷后醒脑静治疗组与对照组昏迷持续时间以及实验指标的变化,结果表明:①醒脑静可明显缩短动物伤后昏迷时间,与对照组相比有显著差异(p<0.05);②醒脑静可减少伤区内钠、钙及含水量,利于脑水肿缓解,降低颅内压;③醒脑静可减低损伤局部强烈缩血管物质AVP和ANG含量利于伤区供血供氧,改善脑细胞功能;④醒脑静能降低血脑屏障通透性,减轻脑水肿,神经细胞损害减轻;电镜观察,醒脑静治疗组硝酸钠(示踪剂)仅部分漏入毛细血管,而损伤组大量漏渗,进一步证实上述结果 。
2.中风:选用卒中型自发性高血压大鼠40只,制成高血压性脑卒中动物模型,从神经病理学角度分析醒脑静的治疗效果结果表明:①醒脑静治疗组成活率明显高于对照组,对照组1~2天内全部死亡,而治疗组仅1只死亡;②治疗组卒中面积低于对照组,说明醒脑静有阻止卒中后继续出血的作用;③病理结果显示,治疗组神经空泡率高于对照组,神经内皮吞饮空泡的形成说明脑卒中存活大鼠已度过水肿期,吞饮空泡的增多是缺血性脑水肿较轻的表现;④醒脑静治疗组存活时间明显延长(p<0.05)
3.酒精中毒:给29只纯种家兔灌白酒5g/kg,待昏睡或昏迷后,用醒脑静4ml/kg配生理盐水50ml,30分钟内静滴完毕,苏醒时间为4.24±0.82小时,实验指标内啡呔由酒厥时明显升高降至正常,说明醒脑静有与纯阿片受体拮抗剂纳络酮相同的临床效果,为本品治疗酒精中毒提供了理论依据;实验还发现醒脑静治疗后氧自由基水平下降,SOD水平升高,说明其是一种有效的抗氧化剂 。
4.对中枢神经系统的影响:醒脑静(1~2ml/kg)明显增加小白鼠的自由活动数,并能拮抗戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠作用,对吗啡(10ml/kg)所致的家兔呼吸抑制也有拮抗作用,这与临床的苏醒功效相一致;当醒脑静剂量增至20ml/kg时则对士的宁(0.75mg/kg)引起的小白鼠惊厥有拮抗作用,说明醒脑静对中枢神经系统功能具有双向调节作用 。
5.毒性试验:本实验以醒脑静注射液临床使用浓度及原制剂4倍浓度的样品进行小鼠急性毒性试验,采用腹腔、静脉注射两种给药途径,均以最大注射量(0.5ml/20g鼠)给药,连续观察7天,小鼠无死亡,实际用量已相当于人体治疗用量的156倍和625倍,均未见任何与药物有关的毒性反应,说明该制剂毒性很小 。
【性状】本品为无色澄明液体 。
【作用与功效主治】开窍醒脑,行气活血,清热泻火,凉血解毒主要用于治疗:
1.颅脑外伤引起的脑水肿、颅内压升高、昏迷等 。
2.脑血管疾病,包括急性脑出血、脑血栓以及恢复期的治疗 。
3.肝昏迷、肺性脑病、糖尿病高渗昏迷、中枢神经系统感染(流脑、乙脑、脑膜炎及其后遗症)以及新生儿脑缺氧所致的意识障碍的对症治疗 。
【醒脑静注射液药理与现代研究】4.各种药物毒物中毒(如安眠药、异烟肼、麻醉药、酒精等)的对症治疗 。
5.各种病因所致高热的对症治疗 。
【用法与用量】肌内注射:每次2~4ml,一日1~2次;静脉滴注:每次10~20ml,用5%~10%,葡萄糖注射液或氯化钠注射液250~500ml稀释后使用,或遵医嘱 。成人:1~2ml/kg·d;儿童:0.2~0.6ml/kgd
根据病情增减分次滴注 。
【剂型与规格】注射剂:每支2ml、5ml、10ml
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