Repotrectinib是一种新一代口服多靶点靶向药 ， 对ALK、ROS1和NTRK都有抑制作用 ， 能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变 ， 杀死携带ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤 。
通用名：Repotrectinib（洛普替尼）
【美国食品药品监督管理局|又一款不限癌种的新药！洛普替尼再获FDA授予突破性疗法认定】代号：TPX-0005
靶点：ALK、ROS1、NTRK
美国首次获批：未获批
中国首次获批：未获批
临床数据对于NTRK阳性且接受过激酶抑制剂治疗的晚期实体瘤患者来说 ， 目前尚无获批的靶向治疗 ， 存在未满足的医疗需求 。 Repotrectinib在NTRK+TKI初治和 TKI预处理实体瘤患者中的早期临床数据将于近日公布 。
2020年12月8日 ， Repotrectinib已被授予治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的突破性疗法认定 。
在数据截止日期为2020年12月31日时 ， 该试验的初步中期疗效更新包括22 例ROS1阳性、TKI初治NSCLC患者 ， 这些患者来自该试验的I期 ， 剂量为推荐的II期剂量或以上 ， 以及那些在II期已完成至少2次基线后扫描的患者 。
共有15例患者纳入了该试验的II期研究 ， 初步疗效分析数据显示 ， 经Repotrectinib治疗的客观缓解率（ORR）为93%（95% ， 置信区间：68%~100%） 。 在来自试验的I期和II期的22例患者中 ， ORR为91%（95% ， 置信区间：71%~99%） 。
其他数据显示 ， 1例患者达到病情稳定（SD）；该患者的肿瘤也减少了13% 。 此外 ， 14例患者中有1例在数据截止日期达到部分缓解（PR）后转化为确定的完全缓解（CR） 。
对 Repotrectinib 的反应持续时间从 1.3+个月到7.4+个月不等 ， 治疗持续时间从3.7+个月到10.9+个月不等 。 15例患者中有14例患者继续接受治疗 。
此外 ， 在此前的II期试验数据（截止日期为2020年7月10日）显示 ， 在总共7例患者中 ， ORR为86%（95% ， 置信区间：42%~100%） 。
安全性截止日期为2020年10月30日 ， 在该试验的两个阶段 ， 共有185名患者被纳入安全性分析 。 Repotrectinib具有良好的耐受性 ， 据报道大多数治疗出现的不良反应（TEAE）的严重程度仅为1级或2级 。
与治疗相关的紧急不良反应（TEAEs）包括头晕（58%）、味觉障碍（43%）、便秘（32%）、呼吸困难（31%）、疲劳（27%）、感觉异常（25%）、贫血（22%）、恶心（20%）和肌肉无力（16%） 。
4%的患者报告了3级头晕 ， 尽管这些病例均未导致停用该药 。 18%的患者因不良反应导致剂量减少 ， 9%的患者因不良反应导致停药 。 未观察到4级或5级不良反应 。
结论Repotrectinib治疗ROS1或NTRK阳性的肿瘤患者都能产生良好的反应 ， 且安全性良好 。 该疗法为这类晚期实体瘤患者提供了一种新的潜在治疗选择 。
【重要提示】所有文章信息仅供参考 ， 具体治疗谨遵医嘱！
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