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链霉素的作用与功效

【商品名或别名】硫酸链霉素,牛磺酸链霉素, Estreptomicina,Strepolin, Streplomycin Sulfate
【药物概述】本品属氨基苷类药 。通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性本品对结核杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)为0.5g/ml非结核性分枝杆菌对本品人多耐药 。对许多革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属、脑膜炎菌和淋球菌等具有一定抗菌活性对金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性球菌的抗菌活性差各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药 。
【药动学】口服不易吸收,肌内注射后吸收良好 。肌内注射0.5g、1g,30min后血药浓度达峰值,分别为1520g/ml、30~40g/ml有效血药浓度约可维持12h 。本品蛋白结合率为20%~30%本品表观分布容积为0.26L/kg 。物吸收后主要分布于细胞外液,并可分布于除脑组织以外的所有器官、组织 。可渗入胆汁、胸水、腹水、结核性脓肿和干酪样组织 。在尿液中浓度较高,在脑脊液和支气管分泌液中浓度较低 。半衰期为2.4~2.7h,半衰期随年龄增长而延长;肾衰竭时半衰期可达50~110h,药物在体内不代谢,80%~9%经肾小球滤过,随尿液在24h内排出 。血液透析可清除较多药物
【作用与功效】
1.与其他抗结核约联合用于治疗结核分枝杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染 。
2.用于治疗土拉菌病,或与其他抗菌药联合用于治疗鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁杆菌病、鼠咬热 。
3.与青霉素联合用于预防或治疗卓绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎
4.与-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素合用,治疗革兰阴性杆菌引起的败血症、肺炎、尿路感染、肠道感染等 。
【用法与用量】
1.肌内注射
(1)结核病:与其他抗结核药联用,每次20mg/kg,1次/日,一日最大剂量不超过1g
(2)其他感染:每日15~25mg/kg,分2次给药 。每日最大剂量不超过1g
2.鞘内注射(应稀释至5mg/ml)·每日1mg/kg,分2次给药 。
3.喷雾每次300mg/2ml,2~4次/日 。
【药物相互作用】
氯霉素:与链霉素联用有拮抗作用,且神经系统毒性(耳聋、脑神经麻痹)也明显增加 。
汉肌松:与链霉素联用可发生协同性箭毒样作用,引起呼吸困难,乃至呼吸停止 。
茶苯海明(乘晕宁):可能掩盖链霉素的耳毒性症状 。
吲哚美辛:可能提高链霉素的血药浓度 。
万古霉素:与链霉素联用时肾毒性增加,肾毒性发生率达35%,明显高于单用时的发生率(2%~10%) 。
卡那霉素:与链霉素联用可出现骨骼肌松弛作用,听觉障碍,前庭功能障碍,肾毒性相加作用 。
【禁忌证】对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用 。
【不良反应】
1.耳主要损害前庭和耳蜗神经 。前庭神经损害出现早而多见,表现为眩晕、头痛、恶心、平衡失调 。此外,发生率较高的耳毒性症状还有听力减退、耳鸣或耳部胀满感 。
2.肾脏常与耳毒性同时出现,其损害程度随药物剂量和疗程的增加而增大 。主要损害近端小管,造成其上皮细胞退行性变和坏死,引起蛋白尿、管型尿、血尿、排尿次数减少或尿量减少,血尿素氮及肌酸酐升高,也可出现食欲缺乏、口渴等症状 。一般停药后可恢复,严重时可发生氮质血症、肾衰竭 。
3.肝脏少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶升高 。
4.神经肌肉阻滞本品有阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,可引起面部、口、四肢麻木,嗜睡,软弱无力,偶可引起呼吸抑制等 。
5.过敏反应以皮疹、瘙痒、药物热、嗜酸粒细胞增多症较多见,偶可引起血管神经性水肿、过敏性出血性紫癜、过敏性休克等过敏性休克的发生率低于青霉素,但死亡率较高 。
6.眼发生视力减退(视神经炎)的报道 。
7.代谢和内分泌系统少数患者用药后可出现血钙、镁、钾、钠浓度的测定值降低 。
【用药指导】
1.本品与青霉素类药、头孢菌素类药呈配伍禁忌,联用时不宜置于同一容器中 。
2.用药前必须做本品皮肤试验,皮试阳性者不能使用 。
3.本品胃肠道吸收差,多采用肌内注射给药,药液浓度不宜超过500mg/ml,且应经常更换注射部位 。本品不可直接静脉注射,以免导致呼吸抑制;也不宜做为鞘内注射用药,以避免引起椎管的粘连和堵塞 。
4.本品多用于强化期的抗结核治疗,治疗时必须与其他抗结核药物联用,以延缓耐药性的发生 。
5.治疗结核病过程中,当患者用药数日或数周后感觉病情有所好转时,仍需继续完成规定的疗程 。但在已出现或即将出现中毒症状时或已产生耐药性时,应立即停药 。
6.本品缺少特效拮抗药,用药过量时,主要采用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分,必要时采用腹膜透析或血液透析有助于从血液中清除药物,新生儿也可考虑换血疗法 。
7.因儿童(尤其是早产儿和新生儿)肾脏组织尚未发育完全,本品容易在体内蓄积而产生毒性反应,因此应慎用 。
【制剂与规格】粉针剂:0.75g(75万U),1g(100万U),2g(200万U) 。
【链霉素的作用与功效】【贮藏】密闭,在干燥处保存 。

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