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利福平的作用与功效

【商品名或别名】甲哌利福霉素,力复平,甲哌力复霉素,Rifa-dine, Feronia,
【药物概述】本品为半合成广谱杀菌药,与依赖DNA的RNA多聚酶β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程 。本品对结核杆菌和其他分枝杆菌(包括麻风杆菌)均有明显的杀菌作用,对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等也有一定的抗菌作用,高浓度时可抑制某些病毒、沙眼衣原体的生长 。对结核杆菌和其他分枝杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.39~1.56μg/ml,对结核杆菌的最低杀菌浓度(MBC)为0.78~3.125μg/ml 。
【药动学】本品口服吸收良好,口服后1.5-4h血药浓度达峰值 。6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,峰浓度为11mg/L;3个月至12岁小儿于30min内静脉滴注0.3g/m2峰浓度可达26mg/L本品的有效浓度可维持6h,生物利用度为90%~95%本品吸收后可分布到全身大部分组织和体液,依次以肝胆、肾和肺浓度最高,亦可分布到胸膜腔、腹膜腔、心包腔、关节腔、空洞、房水和胎儿血循环中,脑脊液中较少 。当脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度增加 。本品蛋白结合率为80%~91%,分布容积为1.6kg药物主要在肝脏内代谢,半衰期为3~5h,多次给药后半衰期可缩短为23h 。代谢物25-去乙酰利福平有抗菌活性 。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但25-去乙酰利福平则无肠肝循环 。60%65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形和活性代谢物的形式经尿排出;7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出,少量药物亦可经泪液、汗液、痰、唾液排出 。本品不能经血液透析或腹膜透析清除 。
【作用与功效】
1.与其他抗结核药联用于结核病初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗 。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者,以消除鼻咽部奈瑟脑膜炎球菌 。还作为骨关节结核和淋巴结核伴有痿管者的局部用药 。
2.可与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗 。
3.也可用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的感染 。
4.可与红霉素合用治疗军团菌感染
5.还可用于细菌性外眼感染、沙眼、结核性眼病以及某些病毒性眼病 。
【用法与用量】口服 。
1.抗结核①1个月以上患儿,一日10~20mg/kg,顿服 。②新生儿,每次5mg/kg,2次/日
2.脑膜炎球菌带菌者(无症状)1个月以上患儿每日10mgkg,每12h1次,连服4次 。
【药物相互作用】
一对氨水杨酸钠:可降低利福平的吸收达50%,两药联用时服药应间隔8~12h
抗酸药:可使利福平的吸收减少36%
±异烟肼:可延缓对利福平耐药性的形成,提高疗效,但联用时肝毒性增强,肝功能不良者禁用 。
+链霉素:与利福平联用可增强抗结核作用
口服抗凝剂:与利福平联用抗凝作用降低,需调整剂量 。
结核菌素试验:利福平抑制免疫反应,可造成假阴性结果 。
含抗组胺剂药物(感冒清、抗感冒片、克感宁片等):不宜与利福平联用,以避免降低疗效
一钙通道阻滞药:利福平具有药酶诱导作用,可降低维拉帕米和硝苯啶的作用 。
三尖杉酯碱:与利福平联用治疗急性白血病,缓解
率64.3% 。
+甲氧苄啶(TMP):与利福平有协同作用
+氨苯砜:与利福平联用可提高治疗麻风疗效10%(全国统计) 。
一皮质类固醇:与利福平联用时作用减弱(酶促作用);两药联用时应增加皮质类固醇的用量 。利福平可使泼尼松龙生物利用度减少66%,血浆清除率增加45%
一丙磺舒:可提高利福平的血药浓度,延长半衰期,毒性加大,两药不宜同用 。机制:两药被肝脏摄取有竞争受体的作用 。
一华法林:与利福平联用可发生低凝血酶原血症效应,血浆华法林水平明显下降,尿和粪中华法林代谢物含量增加 。
环孢素:利福平可增加环孢素的清除率和降低其血药浓度,两药联用需提高环孢素常用量3倍左右,方可维持有效的血药浓度 。
洋地黄毒苷:利福平可使血清洋地黄水平下降,两药联用时应监测洋地黄血药水平 。
口服降血糖药(甲苯磺丁脲):利福平可使血糖降低,两药不宜联用 。
+乙胺丁醇:与利福平联用可防止或延缓结核杆菌耐药性的产生,显著增强疗效 。
卡那霉素、链霉:与利福平联用均能取得协同作用 。
+四环素:与利福平联用对革兰阳性球菌、脑膜炎双球菌、耐药性金黄色葡萄球菌有协同性抗菌作用 。
【禁忌证】
1.对本品及其他利福霉素类药物过敏者 。
2.严重肝功能不全者 。
3.胆道阻塞者 。
【不良反应】
1.心血管系统本品可引起心律失常 。国外有出现低血压和休克的报道 。
2.肌肉骨骼系统长期应用可引起低钙血症,儿童可发生佝偻病样改变,少数成年患者可出现骨软化症 。
3.泌尿生殖系统罕见蛋白尿、血尿、尿量或排尿次数显著减少(间质性肾炎),还可出现肾衰竭 。
4.消化系统可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、胃痛、胰腺炎;少见咽痛、口舌疼痛 。此外,本品有肝毒性,多发生在与其他抗结核药合并用药时 。表现为氨基转移酶升高、肝肿大,严重 。、
时伴黄疸(巩膜和皮肤黄染),胆道梗阻者更易发生但多数患者表现为一过性氨基转移酶升高(本品可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果升高) 。
5.血液可见白细胞、血小板、血红蛋白减少,嗜酸粒细胞增多,异常青肿或出血,甚至出现溶血性贫血 。
6.皮肤可见脱发、皮肤瘙痒、发红或皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎 。
7.其他①可见类流感样综合征(表现为寒战、高热、头痛、呼吸困难、全身酸痛、关节痛等)和类赫氏反应(治疗2~3个月时发生渗出性胸膜炎或纵隔淋巴结肿大) 。②国外有出现肺组织恶性改变的报道 。
【用药指导】
1.本品不宜用于脑膜炎球菌感染的治疗 。
2.间歇使用本品治疗时宜每周3次以上,以免发生免疫反应,这种给药方法也适用于麻风病的治疗 。
3.宜空腹时(餐前1h或餐后2h)用水送服,以利吸收 。如出现胃肠道刺激症状则可在睡前或进食时服用 。
4.单独用于治疗结核病时可能迅速产生细菌耐药性,因此本品必须与其他抗结核药合用 。治疗至少6个月,甚至持续1~2年、数年或长期服药
5.服药后,尿、唾液、汗液等排泄物可呈橘红色,尤以尿液更加明显 。
6.本品可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染,愈合延迟等 。此时应避免拔牙等手术,并注意口腔卫生,刷牙及剔牙均需谨慎,直至血象恢复正常 。
【利福平的作用与功效】7.本品过量的症状:精神迟钝、眼周和面部水肿、全身瘙痒、红人综合征(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色) 。
8.婴儿慎用 。
【制剂与规格】片剂:100mg,150mg,300mg,450mg,600mg胶囊剂:100mg,150mg,300mg,450mg,600mg
【贮藏】密封,在干燥阴暗处保存 。

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