文章图片
文章图片
文章图片
由于其在体内的低溶出速度 ， 药物溶解度差的问题正成为主要挑战 。 水溶性差的药物在体内的活性浓度和生物利用度较低 。 这些原因限制了临床治疗期间的药物吸收 。 纳米技术是一门纳米尺寸范围内的科学 ， 包括物理、化学和生物学方面 ， 并已在商业医学领域得到应用 。 纳米晶体技术已成功应用于难溶性药物 ， 以克服这些缺点 。 低于一微米的纳米晶体的平均粒径增加了颗粒表面积和粘附性 ， 根据方程计算得出 ， 饱和溶解度也提高了 。
近年来 ， 市场上以纳米晶剂型为基础 ， 列出了多种用于临床治疗的产品 。 此外 ， 重磅炸弹Tricor是最成功的产品 ， 该产品在美国的年销售额超过十亿美元 。 纳米晶体技术已应用于各种给药方式 ， 但目前口服和静脉给药最受关注 。 因为通过静脉注射递送纳米晶体减少了副作用并改善了特殊部位的聚集 。 然而 ， 完全忽略了纳米晶体的真皮递送效率增强了药物和化妆品领域的渗透性 。
简而言之 ， 在大多数情况下 ， 难溶性药物和化妆品活性物质面临着相同的问题 。 因此 ， 纳米晶体在皮肤应用中应该得到更多的关注 。 透皮给药是通过表层皮肤给药来实现局部治疗或全身性疾病的较好方式 ， 而稳定的血药浓度和无首过效应是透皮给药的优点 。 在人体中 ， 皮肤是最大的器官 ， 同时也是皮肤输送的主要屏障 。 有两种透皮吸收方式 ， 即通过角质层和皮肤附件 。
然而 ， 角质层是皮肤最大的区域 ， 也是透皮吸收的主要途径 。 角质层的结构由细胞间脂质和角质细胞组成 ， 形成致密的砖墙结构 。 这种有序排列是皮肤屏障的主要来源 。 在角质层内转移药物的方式有细胞间、跨细胞和滤泡三种方式 。 纳米晶体的基本机制是提高难溶性药物的溶解度 ， 从而增加药物在皮肤中的浓度梯度 。 因此 ， 与未经处理的药物相比 ， 纳米晶体药物具有更好的渗透性 。
【纳米晶体技术已成功应用于难溶性药物，以克服药物溶解度差的缺点】
少数已发表的文章表明 ， 纳米技术可以提高水溶性较差药物的皮肤生物利用度 。 纳米晶体含有纯药物颗粒 ， 载药效率为百分之百 ， 并提高了溶解速度 ， 克服了难溶性药物的生物利用度 ， 因此与其他递送系统相比 ， 纳米晶体透皮递送系统非常有吸引力 。 在开发透皮纳米晶体制剂时需要考虑几个因素 ， 例如粒径、表面性质和稳定剂 。 炎症是一种保护身体完整性的自身免疫反应 ， 例如肿瘤坏死因子 。
但炎症反应可能会错误地导致对正常组织的破坏 ， 并且该过程仅限于特定的组织和器官 。 使用甾体或非甾体药物治疗炎症可能会引起一系列副作用 。 因此 ， 经皮给药通过避免副作用提供了治疗炎症的潜在替代方案 。 双氯芬酸具有抗炎、解热和镇痛作用 ， 可治疗软组织损伤和关节炎 ， 是最成功的非甾体药物之一 。 但双氯芬酸在长期口服给药期间存在全身性缺陷 。 稳定的血浆浓度和无首过效应是透皮给药的优点 。
因此 ， 使用双氯芬酸生产的纳米晶体进行皮肤治疗 ， 不仅可以提高皮肤渗透性和治疗局部皮肤炎症 ， 还可以减少副作用 。 据报道 ， 双氯芬酸纳米晶体在改善皮肤渗透性方面表现出优异的功能 ， 并在深入渗透到肌肉、关节和骨骼等组织中发挥了重要作用 。 由于纳米晶由纯药物组成 ， 不含基质材料 ， 平均粒径低于一微米 ， 小鼠皮肤和弗朗茨垂直细胞增殖检测表明双氯芬酸纳米晶的生物利用度提高 。 双氯芬酸纳米晶体在小鼠皮肤中的透皮给药已被证明具有高药物蓄积 。 因此 ， 双氯芬酸纳米晶体在透皮给药期间表现出有效的抗炎活性 。
推荐阅读
- 新的文件格式帮助研究人员缩短DNA分析时间
- 2022 年12 个令人兴奋的里程碑事件
- 科学家成功地配制了，各种具有溶解和吸收行为优势的纳米晶体制剂
- 水不溶性药物由于溶解度低需要大量有机增溶剂，容易导致不良反应
- 斯坦福科学家用年轻人血液让老年人逆生长27%，或成延寿爆款
- 科学家证明了，纳米悬浮液中的真皮姜黄素纳米晶体，具有更好的皮肤渗透性
- 华林科纳氮化镓的大面积光电化学蚀刻的实验报告
- 出乎意料！2021年全球平均温“重回”3年前，地球是不是降温了？
- 好消息！乳腺癌新药Enhertu（DS-8201)获FDA优先审查：疗效击败T-DM1