Lenacapavir——抗艾滋药物领域首个衣壳抑制剂!


Lenacapavir——抗艾滋药物领域首个衣壳抑制剂!


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【Lenacapavir——抗艾滋药物领域首个衣壳抑制剂!】
Lenacapavir——抗艾滋药物领域首个衣壳抑制剂!


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近日欧洲委员会(ES)批准许可了一种新型制剂——Lenacapavir , 该制剂将用于联合其他抗逆转录病毒药物治疗多重耐药HIV感染的成年患者 。

Lenacapavir是一种具有多阶段作用机制的first in class衣壳抑制剂 , 活性化合物 , 可干扰HIV病毒蛋白质衣壳 。 HIV蛋白质衣壳可保护HIV的遗传物质和复制所需的酶 。 衣壳抑制剂可在病毒生命周期多个阶段破坏蛋白质衣壳 , 包括抑制由病毒衣壳介导的HIV-1前病毒DNA的摄取、组装和释放 , 以及病毒衣壳核心的形成 , 而且对其他现有药物类型没有已知的交叉耐药性 。 可有效防止病毒繁殖 , 并减少体内HIV含量 。

HIV & AIDS
HIV又名人体免疫缺陷病毒 , 该病毒会攻击人体的免疫系统 , 在非治愈的情况下极大可能引起获得性免疫缺陷综合征 。 但很可惜的是目前仍旧没有彻底根治的方法 , 只能通过药物控制使得患者在医疗护理的手段下健康生活 。

HIV是一种RNA逆转录病毒 , 该病毒由被膜、衣壳核心、逆转录酶及其遗传物质RNA组成 。 该病毒会通过其被膜上的gp120和gp41两种糖蛋白与人体细胞上受体CD4+T进行融合 , 从而进入细胞内 , 以其RNA为模板 , 以游离的脱氧核苷酸逆转录合成DNA , 在DNA聚合酶作用下形成双链DNA 。 再通过后续整合、转录、翻译形成多肽链 , 多肽链水解加工为蛋白质 , 蛋白质再和RNA经过出芽生殖的方式完成HIV病毒在细胞内的复制过程 。

值得注意的是 , HIV本身并不具备致死性 , 但由于其攻击免疫系统特性 , 病患往往死于其他病毒感染 。

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