此前 ， 2022年1月31日 ， 美国FDA已授予舒沃替尼突破性疗法认定（BTD）：用于治疗先前接受含铂化疗期间或之后病情进展、经检测证实为携带EGFR 20 ins的局部晚期或转移性NSCLC成人患者 。
在大约2%的NSCLC患者中检测到EGFR 20 ins突变 。 由于缺乏有效的治疗 ， 这些患者的预后通常很差 。
图注：EGFR 20 ins突变靶向药物临床数据
舒沃替尼是一种口服、高效、不可逆的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂 ， 是针对EGFR/HER2 20号外显子插入突变设计的全球首创小分子化合物 ， 对EGFR 20 ins在内的多种EGFR突变和HER2 20号外显子插入突变都有较强活性 。 此外 ， 作为一种口服药物 ， 舒沃替尼在临床前和临床环境中都表现出理想的药物代谢和药代动力学（DMPK）特性 。
通用名：Sunvozertinib（舒沃替尼）
代号：DZD9008
靶点：EGFR/HER2 20号外显子插入突变
美国首次获批：尚未获批
中国首次获批：尚未获批
临床数据在这项开放标签、单臂、多中心的WU-KONG6试验中 ， 招募了局部晚期或转移性NSCLC和经实验室证实的EGFR 20 ins突变患者 ， 这些患者在铂基化疗中或化疗后进展 。 入组患者接受每日300 mg舒沃替尼治疗 ， 直到疾病进展 ， 无法忍受的不良反应 ， 或撤回同意书 。
试验的主要终点是通过盲态独立中心评估委员会（BICR）确认的客观缓解率（ORR） 。
人群特征包括：中位年龄为58岁 ， 59.8%的患者为女性 ， 所有患者均为亚洲人 。 此外 ， 69%的患者ECOG评分至少为1 。 在既往治疗方面 ， 49.5%的患者接受过1种治疗方案 ， 50.5%的患者接受过1种以上治疗方案 。 既往治疗包括以铂为基础的化疗（100.0%）、抗PD-1/PD-L1治疗（34.0%）和EGFR-TKI（25.8%） 。 32%的患者出现基线脑转移 。
试验结果显示 ， 使用舒沃替尼治疗的患者（n=97）通过BICR评估获得了59.8%的客观缓解率（ORR） 。 值得注意的是 ， 所有确诊的应答者治疗后至少有2次肿瘤评估 。 此外 ， 在基线时存在脑转移的患者（n=31）中 ， 经确证的ORR为48.4% 。
此外 ， 无论突变位置如何 ， 都观察到抗肿瘤活性 。 具体疗效数据如下：在71例近环EGFR 20 ins突变患者中 ， ORR为62.0% ， 疾病控制率（DCR）为88.7%；在24例远环EGFR 20 ins突变患者中 ， ORR为50.0% ， DCR为83.3% 。
所有患者的中位反应持续时间（DOR）尚未达到 。 值得注意的是 ， 在该试验中 ， 最长DOR超过9.7个月 ， 并且该患者在数据截止时仍在接受治疗并对治疗有反应 。
安全性安全性分析评估了277例（来自WU-KONG1、WU-KONG2和WU-KONG6试验）接受了至少1剂舒沃替尼治疗的患者 。 其中 ， 177例患者接受了剂量为300 mg的舒沃替尼 。 33.1%的患者因治疗相关不良反应导致剂量中断；20.2%的患者因治疗相关不良反应导致剂量减少；7.9%的患者因治疗相关不良反应导致治疗中断 。
在接受300mg舒沃替尼治疗的患者中 ， 最常见的3级或更高级别治疗相关的不良反应包括：血肌酸磷酸激酶升高（13.5%）、腹泻（7.3%）、贫血（3.9%）、皮疹（2.8%）、口炎（2.2%）、甲亢（1.7%）、食欲减退（1.7%）、恶心（1.1%）和呕吐（0.6%） 。
研究人员指出 ， 大多数报告的治疗相关不良反应都是轻度到中度的严重程度 ， 在支持性治疗后 ， 这些不良反应都能消失 。
小结在接受过铂基化疗的EGFR 20 ins突变的非小细胞肺癌患者中 ， 舒沃替尼作为二线或晚期治疗提供了有益的抗肿瘤活性 ， 并且安全性是可控的 。
参考来源：
https://www.onclive.com
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