方法|抗体偶联药物 (ADC)——抗肿瘤细胞 | MedChemExpress( 三 )_技术|毒素|位点|发挥作用|药物

非特异性内吞作用：一般来说， IgG 抗体的净正电荷增加导致血浆清除率增加，组织分布增加。因此，优化 ADC 表面电荷，减少正常细胞中非靶向摄取，同时保留靶点肿瘤细胞摄取，有利于改善治疗指标 (TI) 。疏水性会促进 ADC、尤其是高 DAR 的 ADC 的聚集和非特异性内吞，从而产生脱靶效应。高 DAR 的 ADC 本身也会被其它具有非特异性、内吞能力强的细胞清除，因此优化 DAR 也是改善 TI 的重要策略。
受体介导的摄取机制：FcγRs 介导的 ADC 脱靶毒性主要体现在血液毒性。血液毒性是含有 Auristatin (MAME, MMAF)、Calicheamicin 和 Maytansinoid (DM-1) 的 ADC 最常见的脱靶剂量限制毒性 dose-limiting toxicities (DLTs) 。
ADC
Trastuzumab emtansine
是一种抗体偶联药物 (ADC) ，其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。可用于晚期乳腺癌的研究。
Trastuzumab deruxtecan
是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC) 。由人源化抗 HER2 抗体，酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
ADC linker & Drug-Linker Conjugates for ADC
MC-Val-Cit-PAB
是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin
是由 DNA 小沟结合烷化剂 duocarmycin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成，可用来制备抗体偶联药物。
SMCC
是一种蛋白质交联剂。 SMCC 接合抗原耦合脾脏细胞来诱导抗原特异性免疫反应。
SMCC-DM1
是由微管破坏剂 DM1 和 ADC linker SMCC 连接而成，可用来制备抗体偶联药物。
ADC Cytotoxin
Doxorubicin hydrochloride
一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂， IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM 。可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
Methotrexate
一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate) ，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
Camptothecin
是有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂， IC50 值为 679 nM 。
MMAF hydrochloride
是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A 。
Duocarmycin TM
是一种非常有效的有抗肿瘤活性的抗生素。是一种 DNA 烷化剂。

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