HEK293细胞体外表达抗伪过敏作用是否与MRGPRX2相关( 三 )_肥大细胞(MC)是介导过敏反应发生的关键

ISL是从光果甘草，乌拉尔甘草和胀果甘草的根和茎中分离得到的查尔酮。甘草苷元作为一种替代药物应用于普通食品中，其衍生物ISL作为一种食品添加剂使用。其他已报道的药理特性包括抑制癌细胞生长，抗炎和抗氧化活性。 2007年， Lee等人提出， ISL通过抗炎作用在高血清IgA小鼠中观察到的抗肾炎作用，可以部分归因于ISL对血小板来源的生长因子受体酪氨酸激酶的特异性抑制。然而，目前还没有关于ISL在单独IgE介导的过敏反应中的作用的报道。本研究的目的是确定ISL的体内外抗假过敏作用。

分子对接在药物发现中有着广泛的用途和应用，包括通过虚拟药物筛选寻找潜在的配体。分子对接实验结果表明， ISL通过氢键相互作用与MRGPRX2受体蛋白结合。球空间场模型(图1A)表明， ISL在MRGPRX2的活性腔内具有良好的拟合性。进一步分析ISL与MRGPRX2的相互作用(图1B) ， ISL的三个羟基分别与PHE147、CYS155、ASP159形成三个氢键(键长分别为1.95 A、2.22 A、1.93 A) 。

此外细胞计数和细胞凋亡的结果显示12 h与不同浓度的ISL处理(12.5、25和50μM)没有细胞毒性效应，而100 μM和200 μM ISL处理的LAD2细胞表现出轻微的不良影响(图1C和D) 。